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 甲氧苄氨嘧啶
  • 甲氧苄氨嘧啶
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    参考价格: ¥0.00
    品  牌:AMRESCO
    产品型号:超纯
    所在地区:上海
    上架时间:2013年04月16日
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    详细说明

    甲氧苄氨嘧啶

    甲氧苄啶/甲氧苄氨嘧啶/5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺/磺胺增效剂/抗菌增效剂/三甲氧苄氨嘧啶/甲氧苄胺嘧啶/三甲氧苄二氨嘧啶/Trimethoprim 超纯 5克 738-70-5
    中文名称: 甲氧苄啶
    中文同义词: 5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺;甲氧苄氨嘧啶;甲氧苄啶;磺胺增效剂;抗菌增效剂;三甲氧苄氨嘧啶;甲氧苄胺嘧啶;三甲氧苄二氨嘧啶
    英文名称: Trimethoprim
    英文同义词: abaprim;5-((3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl)-2,4-pyrimidinediamine;5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-2,4-diaminopyrimidine;5-(3,4,5-TRIMETHOXYBENZYL)PYRIMIDINE-2,4-DIYLAMINE;2,4-DIAMINO-5-(3,4,5-TRIMETHOXYBENZYL)PYRIMIDE;2,4-DIAMINO-5-(3,4,5-TRIMETHOXYBENZYL)PYRIMIDINE;2,4-DIAMINO-5-(3,4,5-TRIMETHOXYBENZYL)PYRIMIDINE;TRIMETOPRIM
    CAS号: 738-70-5
    分子式: C14H18N4O3
    分子量: 290.32
    EINECS号: 212-006-2

    甲氧苄氨嘧啶

    熔点  199-203 °C
    储存条件  2-8°C
    溶解度  DMSO: soluble
    form  white powder
    水溶解性  <0.1 g/100 mL at 24 ºC
    Merck  9709
    稳定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, acids.
    乙胺嘧啶类抑菌剂 甲氧苄啶是一种亲脂弱碱性乙胺嘧啶类抑菌剂,又称磺胺增效剂、甲氧苄氨嘧啶、抗菌增效剂、甲氧苄胺嘧啶、甲氧苄嘧啶、三甲氧苄胺嘧啶、三甲氧苄啶,常温下为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦,在氯仿中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶,在冰醋酸中易溶。抗菌谱和磺胺药相似,但抗菌作用较强,对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、腐生葡萄球菌、多种革兰阳性和阴性细菌有效,但对绿脓杆菌感染无效,最低抑菌浓度常低于10mg/L,单用易引起细菌耐药性,故一般不单独使用,主要与磺胺药组成复方制剂,临床上用于治疗尿路感染、肠道感染、呼吸道感染、菌痢、肠炎、伤寒、脑膜炎、中耳炎、流脑、败血症及软组织感染等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林,也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。
    甲氧苄啶的抗菌原理是干扰细菌的叶酸代谢。主要作用机制是选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分,因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成,且甲氧卡啶(TMP)与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密 5~6万倍。与磺胺药的合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断,有协同作用,使磺胺药抗菌活性增强,并可使抑菌作用转为杀菌作用,减少耐药菌株。另外本品还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素等)的抗菌作用。
    不良反应 甲氧苄啶(简称TMP)毒性较低,常用剂量不良反应少见。由于本品可干扰叶酸代谢,患者可能会出现贫血、白细胞减少及血小板减少等血液系统的反应,多见于剂量过大、疗程过长的情况。故用药期间应勤查血象。本品每日最大用量不应超过0.5g,连续用药时间不应超过1周,血液系统不良反应明显时,可口服叶酸制剂给予纠正。本品不宜与抗肿瘤药物、抗癫痫药物及其他叶酸拮抗剂同时使用;TMP与SMZ或SD合用时偶可致结晶尿。其他不良反应有皮疹及轻度胃肠道反应等。
    化学性质  白色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点199-203℃。难溶于水、乙醚、苯、微溶于氯仿、甲醇,溶于醋酸。
    用途  作为抗菌增效药,也可以治疗家禽细菌感染和球虫病。
    用途  新型口服广谱抗菌药物。抗菌谱与磺胺药物相似而效力较强,对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效。由于细菌对本品将易产生耐药性,故不宜单独作为抗菌药使用。甲氧苄啶与磺胺药合用可使抗菌作用增强数倍至数十倍。该品主要作磺安类药的增效药。一般按1:5的比例使用。也可作为兽药,治疗禽率大肠肝菌引起的败血症,鸡白痢,禽伤寒,霍乱,呼吸系统继发性细菌感染等。还可用于球虫病的治疗。
    用途  抗菌增效药,单独用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染等病症
    生产方法  三甲氧基苯甲醛经缩合、环合而得。
    生产方法  以三甲氧基苯甲醛为原料,先与甲氧基丙腈缩合生成345-三甲氧基-2氰基-3甲氧基丙烯,然后在甲醇/甲醇钠中与硝酸胍环合而得。