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 2-对氨基苯磺酰胺嘧啶
  • 2-对氨基苯磺酰胺嘧啶
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    参考价格: ¥0.00
    品  牌:AMRESCO
    产品型号:BR,98%
    所在地区:上海
    上架时间:2013年04月16日
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    详细说明

    2-对氨基苯磺酰胺嘧啶

    磺胺嘧啶/2-对氨基苯磺酰胺嘧啶/磺胺哒嗪/地亚净/N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺/大安净/消发地亚净/SulFKWdiazine BR,98% 25克 68-35-9
      100克  
      500克  
    分析标准品 100毫克  
    中文名称: 磺胺嘧啶
    中文同义词: 磺胺嘧啶;2-对氨基苯磺酰胺嘧啶;地亚净;磺胺哒嗪;磺胺嘧啶锌;N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺;大安净;消发地亚净
    英文名称: Sulfadiazine
    英文同义词: PYRIMAL;N1-(PYRIMIDIN-2-YL)SULFANILAMIDE;N1-2-PYRIMIDINYLSULFANILAMIDE;SULFADIAZIN;SULFADIAZINE;STERAZINE;SULPHADIAZINE;TIMTEC-BB SBB007604
    CAS号: 68-35-9
    分子式: C10H10N4O2S
    分子量: 250.28
    EINECS号: 200-685-8
    2-对氨基苯磺酰胺嘧啶
    熔点  253 °C (dec.)(lit.)
    储存条件  0-6°C
    Merck  14,8903
    磺胺类药物 磺胺嘧啶又称磺胺哒嗪、地亚净,目前是我国临床上常用的一种磺胺类药物。本品对溶血性链球菌、葡萄球菌、脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等敏感细菌以及沙眼衣原体、放线菌、疟原虫、星形奴卡菌和弓形虫等微生物均有抑制作用。磺胺嘧啶的优点是血中有效浓度较高,血清蛋白结合率低,药物易于渗入脑脊髓液,为治疗流行性脑膜炎的首选药物,但近年来脑膜炎双球菌对磺胺药的耐药菌株有所增加(国内报告20%,国外报告33%对本品耐药)。对本品耐药者,可用青霉素治疗。本品缺点为在尿路中较易析出结晶,因而需同服碳酸氢钠。近年来研究表明,其半寿期为17小时,故可属中效磺胺药,每日给药二次即可。但一般仍作短效使用。临床常用于治疗流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染、流行性脑膜炎、中耳炎、痈疖、产褥热、鼠疫、局部软组织或全身感染、泌尿道感染及急性菌痢,尚可用于呼吸道感染、肠道感染、伤寒等。
    化学性状 白色或类白色结晶或粉末,无臭,无味,遇光渐渐变暗色。几不溶于水,溶于沸水(1∶60),微溶于乙醇和丙酮,不溶于氯仿和乙醚,易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液。熔点252~256℃(同时分解)。其钠盐为白色结晶性粉末,无臭,味微苦。遇光渐变棕色。久置潮湿空气中,即缓缓吸收二氧化碳,析出磺胺嘧啶。易溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿和乙醚。10%水溶液pH为9.5~10.5。
    药理作用 磺胺嘧啶属中效磺胺,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类为广谱抑菌剂。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
    药动学 本药口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上),但吸收较缓慢。单次口服2g后,3~6小时达血药浓度峰值,游离血药浓度峰值约为30~60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。本药易透过血-脑脊液屏障,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%~80%。
    本药血浆蛋白结合率低,约为38%~48%。肾功能正常者清除半衰期约为10小时,肾衰竭者可达34小时。磺胺嘧啶药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效,其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。药物主要经肾小球滤过排泄,给药后48~72小时内以原形药物经尿中排出给药量的60%~85%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析不能有效清除药物。
    适应证 磺胺类药属广谱抗菌药,但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。
    磺胺嘧啶(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的主要适应证如下:
    (1)敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。
    (2)与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。
    (3)星形奴卡菌病。
    (4)对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。
    (5)治疗由沙眼衣原体所致的宫颈炎和尿道炎的次选药物。
    (6)治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包涵体结膜炎的次选药物。
    不良反应 1,有肾损害。本品的乙酰化率低,本品和其乙酰化物在尿中溶解度小,在尿液偏酸性时易析出结晶,损伤肾小管及其他尿路的上皮细胞而引起结晶尿、血尿、蛋白尿,严重者可致尿闭或尿毒症。
    2,造血系统反应包括粒细胞减少、急性溶血性贫血、再生障碍性贫血、血小板减少性紫癜等。
    3,胃肠道反应有恶心、呕吐等。偶可见黄疸、肝脾肿大。新生儿、早产儿可引起黄疸,甚至出现核黄疸。
    4,泌尿系统的损害:由于原型磺胺及乙酰磺胺主要经肾排泄,在尿中浓度较高,如尿液偏酸,其溶解度降低,可在肾小管、肾盂、输尿管或膀胱内析出结晶,引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭等症状。
    5,过敏反应常见有皮疹、药热等,严重者可出现剥脱性皮炎、渗出性多形红斑等,多在用药7~10天出现。也可见光敏性皮炎。
    制备方法 1,丙炔醇法:由乙炔与甲醛在加压(1.96~2.3MPa)下,进行催化(乙炔铜为催化剂)乙炔化反应,制成丙炔醇。再经催化氧化 (2.36MPa)得丙炔醛,同时与二乙胺加成得二乙胺基丙烯醛。然后与磺胺胍缩合,经酸析,精制而成磺胺嘧啶成品。
    2,乙烯基乙醚法: 由乙炔和乙醇蒸气在氢氧化钾-氧化钙催化下进行加成,生成乙烯基乙醚,然后与二甲基甲酰胺在三氯化磷存在下缩合,再与磺胺胍在甲醇钠存在下环合、酸析而成。
    化学性质  白色或类白色结晶或粉末。熔点252-256℃。几乎不溶于水,在37℃时,pH=5.6的水中溶解度为13mg/100ml,pH=7.5的水中溶解度为200mg/100ml。微溶于乙醇或丙酮,易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液中,无臭,无味,遇光渐变暗。
    用途  为磺胺类药的优良品种,抗菌作用较强,疗效较好,吸收较快,排泄较慢,在血中有效浓度较高。临床用于治疗上呼吸道感染。流行性脑膜炎、中耳炎、疖痈、产褥热、尿道感染及急性菌痢等。
    用途  磺胺类药,用于治疗由溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋病双球菌、大肠杆菌所致的感染
    用途  磺胺类药,有抑菌与收剑作用
    生产方法  以丙炔醇为原料,经氨氧化、缩合、醇析、精制而得。