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 阿糖腺嘌吟
  • 阿糖腺嘌吟
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    参考价格: ¥0.00
    品  牌:AMRESCO
    产品型号:超纯,99%
    所在地区:上海
    上架时间:2013年04月18日
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    详细说明

    阿糖腺嘌吟

    阿糖腺苷/阿糖腺嘌吟/腺嘌吟阿拉伯糖苷/9-β-D-阿拉伯呋喃糖基腺嘌呤/Ara-A 超纯,99% 100毫克 5536-17-4
      1克  
    中文名称: 阿糖腺苷
    中文同义词: 9-beta-D-阿拉伯呋喃糖基腺嘌呤;阿糖腺苷;9-Β-D-阿拉伯呋喃糖基腺嘌呤;9-Β-D-阿拉伯呋喃糖腺嘌呤,9-Β-D-ARABINOFURANOSYLADENINE MONOHYDRATE;阿糖腺嘌呤;腺嘌呤阿拉伯糖苷,ADENINE ARABINOSIDE;阿糖腺嘌吟;腺嘌吟阿拉伯糖苷
    英文名称: Vidarabine
    英文同义词: ARABINOSYL-ADENINE;6-AMINO-9-BETA-D-ARABINOFURANOSYLPURINE;ADENINE-BETA-D-ARABINOFURANOSIDE;ADENINE-9-BETA-D-ARABINOFURANOSIDE;9-BETA-D-ARABINOSYLADENINE;9-BETA-D-ARABINOFURANOSYLADENINE;2-ARAADENOSINE;SPONGOADENOSINE
    CAS号: 5536-17-4
    分子式: C10H13N5O4
    分子量: 267.24
    EINECS号: 226-893-9

    阿糖腺嘌吟

    熔点  260-265 °C (dec.)
    储存条件  −20°C
    Merck  13,10039
    化学性质  本品为白色针状结晶或结晶性粉末。无臭;无味;微溶于水(0.45 mg/ml)、甲醇,几乎不溶于乙醚。mp259-261℃。本品单磷酸酯的溶解度为100 mg/ml。
    用途  有抗单纯疱疹病毒HSV-1和HSV-2作用,用于治疗单纯疱疹病毒性脑膜炎,也用于免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒无效。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。当剂量在每日10mg/kg以上时,可出现厌食、恶心、呕吐、腹泻、转氨酶升高、头晕、乏力等。少数还可出现骨髓抑制,主要表现为白细胞和血小板减少。本药有致畸作用,孕妇禁用。乳母、婴儿及肝、肾功能不全者慎用。
    生产方法  方法一、以5-腺嘌呤核苷酸(5-AMP)为原料
    经选择性对甲苯磺酰化,水解脱磷,溴化,乙酰化得8-羟基-N,3, 5-O-三乙基-2’-O-对甲苯磺酰基腺苷,在甲醇-氨中环化,再在甲醇-硫化氢中开环得8-巯基阿糖腺苷,经氢解脱硫即可得阿糖腺苷。
    5-腺嘌呤核苷酸[对甲苯磺酰氯]→2-O-对甲苯磺酰基腺苷-5’-单磷酸酯[氨水,甲酰胺]→2’-O-对甲苯磺酰基腺苷酸[Br2]→8-溴-2’-O-对甲苯磺酰基腺苷[乙酸,醋酐]→8-羟基-N, 3, 5-O-三乙基-2-O-对甲苯磺酰基腺苷[甲醇氨]→8, 2-O-环化腺苷[甲醇-硫化氢]→8-巯基阿糖腺苷[兰尼镍]→阿糖腺苷
    方法二、以尿苷为原料
    先与三氯氧化磷和二甲基甲酰胺反应,然后在碱性(pH=9)条件下水解得到阿糖尿苷,经嘧啶核苷磷酸化酶水解,温度60℃,脱去尿嘧啶得到阿糖-1-磷酸,经嘌呤核苷磷酸化酶催化,与腺嘌呤在60℃缩合得阿糖腺苷。
    尿苷[三氯氧化磷,二甲基甲酰胺]→[pH9]阿糖尿苷[嘧啶核苷磷酸化酶]→[60℃]阿糖-1-磷酸[嘌呤核苷磷酸化酶]→[60℃]阿糖腺苷。
    类别 有毒物品
    毒性分级 中毒
    急性毒性 腹腔-大鼠 LD50: 1476 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3057 毫克/公斤
    刺激数据 皮肤-兔子 3% 轻度; 眼睛-兔子 1% 中度
    可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
    储运特性 库房通风低温干燥
    灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水