上海与昂化工有限公司

 司美替尼 Selumetinib AZD6244 606143-52-6
  • 司美替尼 Selumetinib AZD6244 606143-52-6
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    参考价格: ¥800.00
    品  牌:上海与昂化工有限公司
    产品型号:AZD6244
    适用范围:高教
    所在地区:上海
    上架时间:2017年11月20日
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    详细说明

    司美替尼 Selumetinib AZD6244 606143-52-6Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,无细胞试验中IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。

    AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂,在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长,同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38,JNK,PI3K,及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。

    科研试剂,不用于临床及人体