上海与昂化工有限公司

 色瑞替尼 Ceritinib LDK378 1032900-25-6
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    参考价格: ¥500.00
    品  牌:上海与昂化工有限公司
    产品型号:LDK378
    适用范围:高教
    所在地区:上海
    上架时间:2017年11月20日
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    详细说明

    色瑞替尼 Ceritinib LDK378 1032900-25-6Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM,与作用于IGF-1R和InsR相比,选择性分别高40和35倍。Phase 3。

    LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞,具有显著的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞,IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。

    LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性,在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽(GSH)加合物的水平(<1%)。LDK378具有相对良好的代谢稳定性,中度抑制CYP3A4(Midazolam底物)和抑制hERG。LDK378处理动物,与肝脏血流量相比,具有低的血浆清除率(小鼠,大鼠,狗和猴),处理小鼠,大鼠,狗和猴的口服生物利用度都在55%以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长,诱导肿瘤衰退,这种作用具有剂量依赖性,体重没有降低。LDK378处理小鼠,剂量高达100 mg/kg,对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。

    科研试剂,不用于临床及人体