奥拉帕尼 Olaparib AZD2281 KU0059436 763113-22-0_中国教育装备采购网

上海与昂化工有限公司

 奥拉帕尼 Olaparib AZD2281 KU0059436 763113-22-0
  • 奥拉帕尼 Olaparib AZD2281 KU0059436 763113-22-0
  • 奥拉帕尼 Olaparib AZD2281 KU0059436 763113-22-0

    参考价格: ¥600.00
    品  牌:上海与昂化工
    产品型号:AZD2281
    适用范围:高教
    所在地区:上海
    上架时间:2017年11月20日
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    详细说明

    奥拉帕尼 Olaparib AZD2281 KU0059436 763113-22-0Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。

    Olaparib是PARP抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞,使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP,阻断碱基切除修复,导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂,由此激活BRCA2依赖的重组途径。

    Olaparib有效作用于Brca1-/-;p53-/-乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad-/-;p53-/-乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌,胸腺癌,前列腺癌。此外,Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性,说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。

    科研试剂,不用于临床及人体