上海与昂化工有限公司

 尼拉帕尼 Niraparib MK4827 1038915-60-4
  • 尼拉帕尼 Niraparib MK4827 1038915-60-4
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    参考价格: ¥1500.00
    品  牌:上海与昂化工有限公司
    产品型号:MK4827
    适用范围:高教
    所在地区:上海
    上架时间:2017年12月01日
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    详细说明

    尼拉帕尼 Niraparib MK4827 1038915-60-4Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。

    在完整细胞试验中,MK-4827抑制PARP的活性,EC50为4 nM,并抑制携带BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖,IC50为10-100 nM。它能有效地抑制PARP-1和PARP-2,IC分别为3.8 nM和2.1 nM。它对PARP-3, V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上,IC50分别为1300、330、570 nM。MK-4827能够抑制携带有天然BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖、通过RNA干扰抑制BRCA-1缺陷的Hela细胞的生长。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中,MK-4827的CC50=18 nM;而在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中,CC50=90 nM。而正常人类前列腺和乳腺上皮细胞对MK-4827具有耐药性,在微摩尔范围内具有抗凋亡作用,说明这些PARP抑制剂在具有BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞中具有选择性细胞毒性,对周围组织影响小。

    MK-4827能够显著增强辐射对人类肿瘤移植体(p53野生型或p53突变型)的效果。在体内实验中,其耐受良好。单独使用时,在BRCA-1缺陷型移植瘤模型中具有一定功效。

    科研试剂,不用于临床及人体