上海与昂化工有限公司

 苯扎米特 Capmatinib INCB28060 1029712-80-8
  • 苯扎米特 Capmatinib INCB28060 1029712-80-8
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    参考价格: ¥1000.00
    品  牌:上海与昂化工有限公司
    产品型号:INCB280
    适用范围:高教
    所在地区:上海
    上架时间:2017年11月20日
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    详细说明

    苯扎米特 Capmatinib INCB28060 1029712-80-8Capmatinib (INCB28060)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Phase 1。

    INCB28060 对c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。

    INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。

    在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性,即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性。

    科研试剂,不用于临床及人体