阿帕替尼 Apatinib mesylate 1218779-75-9_中国教育装备采购网

上海与昂化工有限公司

 阿帕替尼 Apatinib mesylate 1218779-75-9
  • 阿帕替尼 Apatinib mesylate 1218779-75-9
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    参考价格: ¥800.00
    品  牌:上海与昂化工有限公司
    产品型号:Apatinib
    适用范围:高教
    所在地区:上海
    上架时间:2017年11月20日
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    详细说明

    阿帕替尼 Apatinib mesylate 1218779-75-9Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。与Sorafenib 和 Sunitinib.相比,Apatinib (YN968D1) 治疗胃癌和大肠癌具有更好的抗癌效果。

    Apatinib(YN968D1)是一种新型的,具有口服生物有效性的,选择性的抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Apatinib 选择性与VEGF2结合并对其进行抑制作用。Apatinib 也有效抑制Ret, c-kit 和 c-src的活性,IC50分别为 0.013 μM, 0.429 μM 和 0.53 μM。Apatinib 抑制VEGFR-2, c-kit 和 PDGFRβ的细胞磷酸化。Apatinib 显著抑制20 ng/mL VEGF刺激的细胞增殖 (IC50 = 0.17μM)。Apatinib有效抑制FBS诱导的人脐静脉内皮细胞增殖,迁移,和心管形成,也抑制大鼠主动脉环的形成。Apatinib通过抑制其运输功能而逆转ABCB1和ABCG2介导的MDR,而不是通过阻断AKT或ERK1/2通路或下调ABCB1或ABCG2的表达。Apatinib作用于ABCB1或ABCG2过表达的细胞,显著增加形成的ABCB1和ABCG2底物的细胞毒性,并增加了DOX 和Rho 123的累积。

    Apatinib 抑制多种人类移植瘤的生长,这种作用具有剂量依赖性。Apatinib处理携带移植瘤的裸鼠,逆转 ABCB1调节的MDR。Apatinib作用于携带K562/ADR移植瘤的裸鼠,显著增强Doxorubicin 的抗肿瘤活性。

    科研试剂,不用于临床及人体