上海与昂化工有限公司

 恩杂鲁胺 Enzalutamide MDV3100 915087-33-1
  • 恩杂鲁胺 Enzalutamide MDV3100 915087-33-1
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    参考价格: ¥800.00
    品  牌:上海与昂化工有限公司
    产品型号:Enzalutamide
    适用范围:高教
    所在地区:上海
    上架时间:2017年11月20日
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    详细说明

    恩杂鲁胺 Enzalutamide MDV3100 915087-33-1Enzalutamide (MDV3100)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。

    Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中,Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生,及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。

    Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠,按鼠体重,每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。

    科研试剂,不用于临床及人体