双马来酸阿法替尼 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 850140-73-7_中国教育装备采购网

上海与昂化工有限公司

 双马来酸阿法替尼 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 850140-73-7
  • 双马来酸阿法替尼 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 850140-73-7
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    参考价格: ¥400.00
    品  牌:上海与昂化工
    产品型号:BIBW2992
    适用范围:高教
    所在地区:上海
    上架时间:2017年11月20日
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    详细说明

    双马来酸阿法替尼 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 850140-73-7Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。

    在表达野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌细胞系中,Afatinib比erlotinib、gefitinib和lapatinib能够更有效的抑制细胞生长。Afatinib同样对表达HER2 776insV (NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC细胞系有效,但对表达野生型EGFR 和HER2的A549细胞无效。Afatinib可增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的细胞毒性,并增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的诱导凋亡作用。

    在MDA-MB-453移植瘤模型中,Afatinib(20 mg/kg,口服给药)可显著诱导肿瘤衰退,累积治疗/对照肿瘤体积比(T/C比)为2%,并下调EGFR和AKT磷酸化水平。在A7、A431、FaDu、UT-SCC-14和UT-SCC-15移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著延长肿瘤生长时间。在HER2扩增移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著抑制肿瘤生长,并显著延长生存期。在HER2阳性胃癌NCI-N87移植瘤模型中,Afatinib(25 mg/kg)口服给药4天可显著减小肿瘤体积,给药21天几乎完全治愈肿瘤。

    科研试剂,不用于临床及人体