马赛替尼 Masitinib AB1010 790299-79-5_中国教育装备采购网

上海与昂化工有限公司

 马赛替尼 Masitinib AB1010 790299-79-5
  • 马赛替尼 Masitinib AB1010 790299-79-5
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    参考价格: ¥800.00
    品  牌:上海与昂化工
    产品型号:Masitinib
    适用范围:高教
    所在地区:上海
    上架时间:2017年11月20日
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    详细说明

    马赛替尼 Masitinib AB1010 790299-79-5Masitinib (AB1010)是一种新型的KitPDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。

    Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生,和骨髓肥大细胞迁移时,抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖,IC50为150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖时,IC50值约>10 µM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中,Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用,IC50为300 nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC,也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 细胞,抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变,IC50分别为3和5 nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖,IC50分别为10和30 nM。Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系,抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系,且在ISS的临床处理上有帮助。

    科研试剂,不用于临床及人体