上海与昂化工有限公司

 TAE684 NVP-TAE684 761439-42-3
  • TAE684 NVP-TAE684 761439-42-3
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    参考价格: ¥3500.00
    品  牌:上海与昂化工
    产品型号:TAE684 (NVP-TAE684)
    适用范围:高教
    所在地区:上海
    上架时间:2017年11月20日
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    详细说明

    TAE684 NVP-TAE684 761439-42-3TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的,选择性ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。

    NVP-TAE684 作为治疗难治愈和复发的ALK阳性淋巴癌的一种策略,但是还没进行临床实验。

    NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶,作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖,IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖,包括Karpas-299和SU-DHL-1,IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理,快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系,诱导细胞凋亡,且使细胞周期停在G1期。NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞,显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长,抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。