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第 9 / 47 页
趋化因子 CXCL12 中性配体-LIT927--有望治疗炎症疾病 | MedChemExpress
我们知道，当趋化因子与相应的受体结合后，可以控制免疫细胞在组织器官和循环系统中迁移路径，从而到达受感染部位并执行清除感染源、消灭异常增殖细胞、促进伤口愈合等功能...
2022-11-03
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776
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[应用]
高教
基因编辑技术 CRISPR/Cas9，“魔剪”一文通~ | MedChemExpress
基因编辑，何方神圣基因编辑是一种对靶基因或转录产物进行敲除、插入和定点突变等精确修饰的基因工程技术，主要通过人工核酸酶实现对基因组的特定基因序列的敲除、插入或精...
2022-11-03
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1063
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[应用]
高教
caspase-2 酶抑制剂有望治疗非酒精性脂肪肝 | MedChemExpress
在2018年9月20日刚刚发表的Cell期刊上，来自美国加州大学圣地亚哥分校医学院的研究人员通过使用小鼠和人类临床样本，发现caspase-2作为一种蛋白裂解酶，是影响NASH生成的一...
2022-11-03
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449
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[应用]
高教
新型 RORγt 小分子反向激动剂 | MedChemExpress
ROR1表达于多种组织，包括肝脏、脂肪、骨骼肌和肾脏。RORt主要表达于免疫系统的一些不同类型细胞，是促进Th17细胞分化并产生关键因子IL-17，在自身免疫疾病的发生和发展中发...
2022-11-03
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393
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[应用]
高教
表观遗传研究指导肿瘤个性化治疗 | MedChemExpress
EZH2是一个甲基化转移酶，由于其在人类肿瘤中存在广泛的突变和失调，成为表观遗传学领域倍受关注的抗肿瘤靶点。目前的科研成果显示EZH2的抑制剂仅对一小部分有EZH2突变的血...
2022-11-03
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471
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[应用]
高教
DDR1 和 DDR2 双靶点抑制剂的设计合成及其抗炎作用研究 | MedChemExpress
DDR1主要包括DDR1a、DDR1b、DDR1c、DDR1d和DDR1e五个亚型，亚型的不同主要是由跨膜激酶蛋白的mRNA选择性剪接所导致，而DDR2至今尚未发现其它亚型。DDRs在人和小鼠组织中表达...
2022-11-03
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430
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[应用]
高教
靶向 STING 蛋白的共价抑制剂 | MedChemExpress
我们知道，当病毒入侵机体时，病毒核酸作为相应的PAMP灵活机体的抗病毒固有免疫反应。干扰素基因刺激因子（Stimulatorofinterferongenes,STING）是参与抗病毒固有免疫反应中...
2022-11-03
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392
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[应用]
高教
RIP1 激酶抑制剂可应用于自身免疫性脑脊髓炎的治疗 | MedChemExpess
受体相互作用蛋白1（RIP1）激酶属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。其C端含死亡结构域，通过自身相互结合或与其它含死亡结构域的分子（如TRADD、Fas、TNFRI）结合，参与TNF、FasL刺...
2022-11-02
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1128
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高教
高活性高选择性 PAK4 抑制剂的发现 | MedChemExpress
P21活化蛋白激酶（p21-activatedproteinkinase,PAK）作为一类保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是Rho家族中的小GTP酶CDC42及Rac1的效应蛋白，介导其下游信号通路的转导。PAK4是...
2022-11-02
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970
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[应用]
高教
p53 激活剂 & ALK 抑制剂联合治疗--神经母细胞瘤 | MedChemExpress
有学者研究表明[1]，ALK基因发生易位和重排是神经母细胞瘤、非小细胞肺癌等多种肿瘤发病的原因。因此研究人员，合成了多种有效且具有选择性的ALK抑制剂[2]，延缓ALK型癌症的...
2022-11-02
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977
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[技术]
高教
M525-针对混合谱系白血病（MLL）的新型抑制剂 | MedChemExpress
混合谱系白血病(MixedLineageLeukemia，MLL),因其具有化疗效果差、易复发、预后生存期短等特点，引起了科学家们的广泛关注。ChowdhuryT等[1]，研究发现MLL基因重排与79%的婴...
2022-11-02
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914
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[应用]
高教
小分子化合物曲贝替定与艾日布林的合成之路 | MedChemExpress
说到海洋，小伙伴们知道，马里亚纳海沟嚒？它可是已知世界上很深的海沟，其在海平面以下的深度已远远超过珠穆朗玛峰的高度呢！看来无所不能的MCE，不仅能登上全合成的“世界...
2022-11-02
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992
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[应用]
高教
靶向甲状腺癌治疗的4种小分子药物 | MedChemExpress
近年来，甲状腺癌是发病率增长较快的实体恶性肿瘤[1-2]。由于化疗对于甲状腺癌的治疗作用不佳，分子靶向治疗现已成为甲状腺癌治疗中令人关注的领域。目前FDA已经批注了四种...
2022-11-02
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954
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高教
Cytokines 细胞因子产品说明 | MedChemExpress
产品介绍细胞因子，是由细胞所释放的，在细胞信号转导中发挥重要作用的小型分泌信号蛋白。细胞因子通过与特定的细胞表面受体结合，灵活下游的细胞内信号，从而导致功能上或...
2022-11-02
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974
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[应用]
高教
FABP4 抑制剂-糖尿病潜在靶标 | MedChemExpress
慢性代谢性疾病（肥胖，糖尿病，动脉粥样硬化，脂肪肝等）已经成为威胁人类健康的重要因素之一。尤其是全球糖尿病患者人数持续增长，国际糖尿病联盟预测2017年全球糖尿病的...
2022-11-02
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913
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高教
首款获FDA批准的GPCR导向抗体 | MedChemExpress
今年五月中旬，FDA首次批准了来自安进(Amgen)的产品Erenumab用于预防偏头痛，成为一个且被批准靶向降钙素基因相关肽（CGRP）受体的全人源单克隆抗体。近年的研究发现，偏头...
2022-11-02
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894
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[应用]
高教
抗真菌新策略：抑制线粒体磷酸盐转运 | MedChemExpress
线粒体磷酸盐载体(PiC)属于线粒体载体家族中的一员，位于线粒体内膜上，PiC的主要作用是把胞浆中的磷酸(Pi)转运到线粒体基质中，促进ADP氧化磷酸化为ATP，使线粒体氧化磷酸...
2022-11-02
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890
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[应用]
高教
新型靶向RAS突变的共价抑制剂 | MedChemExpress
RAS(RatSarcoma)是一个GDP/GTP结合定位于膜内侧的蛋白，其与GDP结合是非活化状态，与GTP结合是活化状态。由RAS-GDP到RAS-GTP的转化需要GEF(鸟苷酸交换因子)的作用，从RAS-G...
2022-11-02
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917
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[应用]
高教
Wnt (wingless) / β-catenin通路中的小分子抑制剂 | MedChemExpress
Wnt(wingless)/-catenin通路是一条在生物进化中极为保守的信号通路，在细胞的生长分化、组织器官形成以及成体干细胞的维持等方面都起着重要作用，是机体生长发育的重要信号...
2022-11-02
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935
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高教
小分子CDK9抑制剂 | MedChemExpress
细胞周期依赖蛋白激酶(CDKs)是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，和细胞周期蛋白(cyclin)协同发挥作用。CDKs抑制剂按作用机制可分为两类：控制细胞周期和控制细胞转录。CDK9属于丝...
2022-11-02
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866
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高教
抗癌热点——CAR-T | MedChemExpress
2017年8月，CAR-T疗法tisagenlecleucel（Kymriah）被FDA批准用于治疗复发或难治性B细胞急性淋巴细胞白血病的25岁以下患者。在这项批准之后两个月，第二款CAR-T疗法axicabta...
2022-11-02
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851
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[应用]
高教
JAK-STAT 通路与炎症和自身免疫性疾病 | MedChemExpress
JAK-STAT信号通路的组成JAK-STAT信号通路在进化上是保守的。它由配体(细胞因子)-受体复合物、JAKs和STATs组成。JAK家族的4个成员分别为JAK1-3和TYK2。STAT家族成员分别为：...
2022-11-02
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942
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[技术]
高教
AstraZeneca重磅产品白介素5抑制剂获批 | MedChemExpress
哮*是个常见大众病，全球有三亿多患者。炎症则是哮*病理的主要组成部分，所以抗炎一直是哮*治疗的重要研发方向，但进展比较缓慢。本周，阿斯利康（AstraZeneca）重头产品白...
2022-11-02
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843
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高教
SPOP突变前列腺癌耐药机制 | MedChemExpress
前列腺癌是威胁全球男性的主要癌症之一，且影响其发生发展的因素复杂多样，存在显著的肿瘤异质性，产生耐药也不尽相同。在前列腺癌基因突变样本中，SPOP基因点突变存在于在...
2022-11-02
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850
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[技术]
高教
gpx4抑制剂-靶向癌症耐药治疗的新方法 | MedChemExpress
对于癌症治疗，耐药性的发生很大程度上限制了各类药物对癌症的临床有效性。例如，激酶抑制剂vemurafenib,erlotinib和crizotinib，分别对有BRAF突变的黑色素瘤，EGFR突变或A...
2022-11-02
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891
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高教
TLR8小分子抑制剂或将治愈自身免疫病 | MedChemExpress
Toll样受体（Toll-likereceptors,TLRs）是参与非特异性免疫（天然免疫）的一类重要蛋白质分子，也是连接非特异性免疫和特异性免疫的桥梁。TLRs家族中的TLR8，是识别单链RNA...
2022-11-02
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917
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免疫检查点 PD-1 与中枢神经系统（CNS）的生理学关系 | MedChemExpress
众所周知，癌症患者在诊断和治疗的过程中往往会出现各种消极的表现，尽管目前医学界仍将这些行为的发生归因于情绪压力，但很近的一项研究表明，中枢神经系统（CNS）与抗肿瘤...
2022-11-02
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837
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高教
ALK 抑制剂 Alectinib 用于肺癌一线治疗! | MedChemExpress
2011年，由辉瑞（Pfizer）开发的一种靶向ALK的小分子酪氨酸激酶抑制剂Xalkori获得了FDA批准，用于ALK阳性转移性NSCLC的治疗。然而，一旦患者对Xalkori不再响应，则鲜有治疗...
2022-11-02
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871
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[应用]
高教
CDK4/6抑制剂在免疫治疗中的新效应 | MedChemExpress
研究动态研究人员首先对乳腺癌转基因小鼠进行体内实验。在三次独立实验中，一种名为Abemaciclib的CDK4/6抑制剂使得小鼠体内的肿瘤体积很多减少了约40%，显著降低了肿瘤细胞...
2022-11-02
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925
次
[应用]
高教
当免疫检查点PD-1 遇上“魔剪CRISPR”| MedChemExpress
CRISPR作为一项革命性的基因编辑技术，一直备受关注，在多个领域都得到了广泛的应用。近期，Nature杂志发表了一项很新的研究成果，即借助了这一魔剪找到了能够让癌症免疫疗...
2022-11-02
围观
896
次
[应用]
高教
T-ALL表观基因组谱图 | MedChemExpress
急性淋巴细胞白血病（ALL），是一种起源于淋巴细胞的B系或T系细胞在骨髓内异常增生的恶性肿瘤性疾病，通过其细胞株的培养可以获得大量淋巴细胞，为免疫治疗的研究提供了重要...
2022-11-02
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385
次
[应用]
高教
Cyclin D3-CDK6复合体在癌细胞内的重要作用 | MedChemExpress
D型细胞周期蛋白（D1、D2和D3）及其相关的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK4和CDK6）是细胞周期机制的核心组成部分，可驱动细胞增殖。它们通常会在癌细胞内过度表达，形成复合体...
2022-11-02
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495
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[应用]
高教
PD-L1在乳酸环境中的调节机制 | MedChemExpress
1924年,德国生理学家Otto.Warburg提出了著名的WarburgEffect（瓦氏效应），该理论指出，相比正常的细胞，癌细胞更倾向使用无氧酵解途径来获得能量。经现代医学研究发现，肿...
2022-11-02
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451
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[应用]
高教
TLR4助力攻克脑血管难题 | MedChemExpress
什么是癫痫癫痫（epilepsy）即俗称的羊角风或羊癫风，是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。脑内海绵状血管瘤（CCMs）则是这一疾病的常见病...
2022-11-02
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459
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[应用]
高教
S63845：高效 MCL 抑制剂，用于癌症研究 | MedChemExpress
什么是细胞凋亡细胞凋亡是细胞的一种基本生物学现象，在多细胞生物去除不需要的或异常的细胞中起着必要的作用。正常的细胞凋亡是在一系列基因的灵活、表达以及调控下有序进...
2022-11-01
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982
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高教
类器官培养——选多能干细胞 or 成体干细胞？| MedChemExpress
多能干细胞or成体干细胞？类器官在器官发育、疾病建模、药物开发和器官再生的研究中具有巨大的潜力。来自不同组织的类器官已经从成体干细胞(ASCs)和多能干细胞(PSCs)中建立...
2022-11-01
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1096
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高教
2022 AACR 会议进展性分子梳理 | MCE
癌症是严重威胁人们生活质量和生命安全的重大疾病之一。近年来，随着药物发现的手段不断进步，科学家发现并设计了许多临床疗效好并且毒副作用小的新型候选分子，为肿瘤患者...
2022-11-01
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1104
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高教
小分子赋能 CAR-T 疗法 | MedChemExpress
什么是嵌合抗原受体(CARs)？首先，嵌合抗原受体(CARs)是一种人工融合蛋白，主要由抗原识别结构域组成，该结构域通过铰链和跨膜结构域与信号灵活部分相连。如图1(左)所示，该...
2022-11-01
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1183
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[应用]
高教
免疫治疗之非小细胞肺癌 | MedChemExpress
肺癌是很常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率在全球所有癌症类型中居首位，其中，85%以上为非小细胞肺癌(NSCLC)。在过去发展中，对NSCLC的治疗模式发生了重大改变:这主要...
2022-11-01
围观
961
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[应用]
高教
抗肿瘤靶向药物丨小分子化合物 or 单克隆抗体？-MCE
癌症是人类很常见的死亡原因之一。癌症的主要特征是细胞不受控制和侵入性生长，这些细胞可能在转移的过程中通过血液和淋巴管扩散到身体的其他部位。靶向治疗是一种旨在干扰...
2022-11-01
围观
963
次
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