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第 4 / 14 页
小分子化合物曲贝替定与艾日布林的合成之路 | MedChemExpress
说到海洋，小伙伴们知道，马里亚纳海沟嚒？它可是已知世界上很深的海沟，其在海平面以下的深度已远远超过珠穆朗玛峰的高度呢！看来无所不能的MCE，不仅能登上全合成的“世界...
2022-11-02
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990
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[应用]
高教
靶向甲状腺癌治疗的4种小分子药物 | MedChemExpress
近年来，甲状腺癌是发病率增长较快的实体恶性肿瘤[1-2]。由于化疗对于甲状腺癌的治疗作用不佳，分子靶向治疗现已成为甲状腺癌治疗中令人关注的领域。目前FDA已经批注了四种...
2022-11-02
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953
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[应用]
高教
Cytokines 细胞因子产品说明 | MedChemExpress
产品介绍细胞因子，是由细胞所释放的，在细胞信号转导中发挥重要作用的小型分泌信号蛋白。细胞因子通过与特定的细胞表面受体结合，灵活下游的细胞内信号，从而导致功能上或...
2022-11-02
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973
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[应用]
高教
新型靶向RAS突变的共价抑制剂 | MedChemExpress
RAS(RatSarcoma)是一个GDP/GTP结合定位于膜内侧的蛋白，其与GDP结合是非活化状态，与GTP结合是活化状态。由RAS-GDP到RAS-GTP的转化需要GEF(鸟苷酸交换因子)的作用，从RAS-G...
2022-11-02
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914
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[应用]
高教
Wnt (wingless) / β-catenin通路中的小分子抑制剂 | MedChemExpress
Wnt(wingless)/-catenin通路是一条在生物进化中极为保守的信号通路，在细胞的生长分化、组织器官形成以及成体干细胞的维持等方面都起着重要作用，是机体生长发育的重要信号...
2022-11-02
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[应用]
高教
小分子CDK9抑制剂 | MedChemExpress
细胞周期依赖蛋白激酶(CDKs)是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，和细胞周期蛋白(cyclin)协同发挥作用。CDKs抑制剂按作用机制可分为两类：控制细胞周期和控制细胞转录。CDK9属于丝...
2022-11-02
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[应用]
高教
USP7小分子抑制剂——抑癌蛋白新助手 | MedChemExpress
转录因子p53蛋白是一种重要的抑癌蛋白，它能维持细胞的基因组稳定、防止基因突变，从而抑制肿瘤的发生。但在近50%的人类癌症细胞中，p53蛋白会因基因突变、异常降解等各种原...
2022-11-02
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846
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[应用]
高教
抗癌热点——CAR-T | MedChemExpress
2017年8月，CAR-T疗法tisagenlecleucel（Kymriah）被FDA批准用于治疗复发或难治性B细胞急性淋巴细胞白血病的25岁以下患者。在这项批准之后两个月，第二款CAR-T疗法axicabta...
2022-11-02
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850
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[应用]
高教
PROTAC——靶点选择与设计 | MedChemExpress
前文我们已经介绍过，PROTAC分子由靶蛋白配体、E3连接酶配体和两者中间的连接段组成，设计PROTAC之初，三者应该分别考量。■靶蛋白配体在实际设计工作中，往往先会选择好目...
2022-11-02
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928
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[应用]
高教
JAK-STAT 通路与炎症和自身免疫性疾病 | MedChemExpress
JAK-STAT信号通路的组成JAK-STAT信号通路在进化上是保守的。它由配体(细胞因子)-受体复合物、JAKs和STATs组成。JAK家族的4个成员分别为JAK1-3和TYK2。STAT家族成员分别为：...
2022-11-02
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939
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[技术]
高教
SPOP突变前列腺癌耐药机制 | MedChemExpress
前列腺癌是威胁全球男性的主要癌症之一，且影响其发生发展的因素复杂多样，存在显著的肿瘤异质性，产生耐药也不尽相同。在前列腺癌基因突变样本中，SPOP基因点突变存在于在...
2022-11-02
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849
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[技术]
高教
gpx4抑制剂-靶向癌症耐药治疗的新方法 | MedChemExpress
对于癌症治疗，耐药性的发生很大程度上限制了各类药物对癌症的临床有效性。例如，激酶抑制剂vemurafenib,erlotinib和crizotinib，分别对有BRAF突变的黑色素瘤，EGFR突变或A...
2022-11-02
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889
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[应用]
高教
免疫检查点 PD-1 与中枢神经系统（CNS）的生理学关系 | MedChemExpress
众所周知，癌症患者在诊断和治疗的过程中往往会出现各种消极的表现，尽管目前医学界仍将这些行为的发生归因于情绪压力，但很近的一项研究表明，中枢神经系统（CNS）与抗肿瘤...
2022-11-02
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834
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[应用]
高教
ALK 抑制剂 Alectinib 用于肺癌一线治疗! | MedChemExpress
2011年，由辉瑞（Pfizer）开发的一种靶向ALK的小分子酪氨酸激酶抑制剂Xalkori获得了FDA批准，用于ALK阳性转移性NSCLC的治疗。然而，一旦患者对Xalkori不再响应，则鲜有治疗...
2022-11-02
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871
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[应用]
高教
CDK4/6抑制剂在免疫治疗中的新效应 | MedChemExpress
研究动态研究人员首先对乳腺癌转基因小鼠进行体内实验。在三次独立实验中，一种名为Abemaciclib的CDK4/6抑制剂使得小鼠体内的肿瘤体积很多减少了约40%，显著降低了肿瘤细胞...
2022-11-02
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921
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[应用]
高教
Cocktail-蛋白质检测抑制剂 | MedChemExpress
曾经，有一批待检蛋白摆在我的面前，我没有及时检测，等到它降解了，我才后悔莫及。实验中很痛苦的事莫过于此只能，再提一批！实验室的故事，说多了都是泪啊。尤其蛋白质的...
2022-11-02
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884
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[应用]
高教
当免疫检查点PD-1 遇上“魔剪CRISPR”| MedChemExpress
CRISPR作为一项革命性的基因编辑技术，一直备受关注，在多个领域都得到了广泛的应用。近期，Nature杂志发表了一项很新的研究成果，即借助了这一魔剪找到了能够让癌症免疫疗...
2022-11-02
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895
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[应用]
高教
T-ALL表观基因组谱图 | MedChemExpress
急性淋巴细胞白血病（ALL），是一种起源于淋巴细胞的B系或T系细胞在骨髓内异常增生的恶性肿瘤性疾病，通过其细胞株的培养可以获得大量淋巴细胞，为免疫治疗的研究提供了重要...
2022-11-02
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383
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[应用]
高教
Cyclin D3-CDK6复合体在癌细胞内的重要作用 | MedChemExpress
D型细胞周期蛋白（D1、D2和D3）及其相关的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK4和CDK6）是细胞周期机制的核心组成部分，可驱动细胞增殖。它们通常会在癌细胞内过度表达，形成复合体...
2022-11-02
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495
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[应用]
高教
PD-L1在乳酸环境中的调节机制 | MedChemExpress
1924年,德国生理学家Otto.Warburg提出了著名的WarburgEffect（瓦氏效应），该理论指出，相比正常的细胞，癌细胞更倾向使用无氧酵解途径来获得能量。经现代医学研究发现，肿...
2022-11-02
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449
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高教
TLR4助力攻克脑血管难题 | MedChemExpress
什么是癫痫癫痫（epilepsy）即俗称的羊角风或羊癫风，是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。脑内海绵状血管瘤（CCMs）则是这一疾病的常见病...
2022-11-02
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455
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[应用]
高教
S63845：高效 MCL 抑制剂，用于癌症研究 | MedChemExpress
什么是细胞凋亡细胞凋亡是细胞的一种基本生物学现象，在多细胞生物去除不需要的或异常的细胞中起着必要的作用。正常的细胞凋亡是在一系列基因的灵活、表达以及调控下有序进...
2022-11-01
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980
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[应用]
高教
2022 AACR 会议进展性分子梳理 | MCE
癌症是严重威胁人们生活质量和生命安全的重大疾病之一。近年来，随着药物发现的手段不断进步，科学家发现并设计了许多临床疗效好并且毒副作用小的新型候选分子，为肿瘤患者...
2022-11-01
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1103
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[应用]
高教
小分子赋能 CAR-T 疗法 | MedChemExpress
什么是嵌合抗原受体(CARs)？首先，嵌合抗原受体(CARs)是一种人工融合蛋白，主要由抗原识别结构域组成，该结构域通过铰链和跨膜结构域与信号灵活部分相连。如图1(左)所示，该...
2022-11-01
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1180
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[应用]
高教
免疫治疗之非小细胞肺癌 | MedChemExpress
肺癌是很常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率在全球所有癌症类型中居首位，其中，85%以上为非小细胞肺癌(NSCLC)。在过去发展中，对NSCLC的治疗模式发生了重大改变:这主要...
2022-11-01
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959
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[应用]
高教
抗肿瘤靶向药物丨小分子化合物 or 单克隆抗体？-MCE
癌症是人类很常见的死亡原因之一。癌症的主要特征是细胞不受控制和侵入性生长，这些细胞可能在转移的过程中通过血液和淋巴管扩散到身体的其他部位。靶向治疗是一种旨在干扰...
2022-11-01
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960
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[应用]
高教
重组蛋白 —— 药物靶点 | MCE
具有药理活性的生物“靶点”一般指药物直接结合的那些蛋白质，比如酶、离子通道和受体或其他生物分子(如DNA、RNA、肝素和肽)。大多数药物靶点是蛋白质，用于治疗或诊断疾病...
2022-11-01
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991
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高教
新型抗肿瘤分子热门推荐 | MedChemExpress
SM-7368Cat.No.:HY-116626CASNo.:380623-76-7基质金属蛋白酶-9(MMP-9)在肿瘤的侵袭和转移过程中起着至关重要的作用。SM-7368以浓度依赖性方式抑制TNF-诱导的MMP-9mRNA转录物...
2022-11-01
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1163
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[应用]
高教
高通量筛选技术加速联合用药研究 | MCE
目前，药物开发主要通过针对与疾病相关靶点进行高选择性药物进行筛选。然而，高选择性药物并不一定体内仍然表现出选择性和有效性。这可能是因为在有效剂量下的不良反应或生...
2022-11-01
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878
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[应用]
高教
Cyanine 染料 | MedChemExpress
CY为花菁(Cyanine)的缩写，经典的菁染料含有两个含氮杂环，分子内部含有由甲川基(CH)n组成的共轭链，n可为奇数或偶数。吸光度和荧光波长可通过选择聚次甲基桥的长度来控制：...
2022-11-01
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1093
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[应用]
高教
RNA 治疗---小核酸药物有哪些？| MedChemExpress
传统的药物主要作用于相应的分子靶点(如激酶、受体、离子通道和转运体等蛋白质靶标)、生物学途径或细胞过程，从而达到治疗疾病的药理作用。小分子化合物和抗体是当前医疗用...
2022-11-01
围观
896
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[应用]
高教
新型抗肿瘤分子 | MedChemExpress
FT-1518Cat.No.:HY-107363CASNo.:1313026-58-2新一代的“选择性”mTOR抑制剂，可同时阻断mTORC1和mTORC2信号，提高了疗效和安全性，同时增加这些抗癌药物的治疗潜力。FT-15...
2022-11-01
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1041
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[应用]
高教
铜死亡丨解锁细胞死亡新方式 - MCE
细胞死亡的相关研究一直是生命科学领域的热点。依据发生机制的不同(起始的刺激、中间过程的激活和末端的效应器的不同)，细胞的死亡可以区分为不同的方式，常见的有细胞凋亡...
2022-11-01
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1578
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[应用]
高教
外泌体介绍 - MedChemExpress
走近外泌体此前，小M已经给大家介绍过外泌体了，它是由细胞分泌的包含RNA和蛋白质的小囊泡，广泛存在于血液、唾液、尿液及乳汁等体液中，具有细胞信使功能，参与细胞通讯。...
2022-11-01
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1186
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[应用]
高教
当坏死性凋亡碰撞肿瘤免疫 | MedChemExpress
什么是坏死性凋亡细胞死亡可分为两种模式：调节性细胞死亡(RCD)和意外细胞死亡(ACD)。具有代表性的RCD是细胞凋亡，细胞凋亡(apoptosis)是指为维持内环境稳定，由基因控制的...
2022-11-01
围观
562
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[应用]
高教
引人关注的核酸产业园 | mRNA 疫苗究竟是？- MedChemExpress
何为核酸药物？核酸是核苷酸聚合成的生物大分子化合物(可分为脱氧核糖核酸DNA和核糖核酸RNA)，是生命的最基本物质之一。以DNA或者RNA为载体或靶向目标的药物称为核酸药物。...
2022-11-01
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709
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[应用]
高教
凭什么说肿瘤类器官是“试药替身”？- MedChemExpress
近几十年，我们对癌症发生的认知有了很大地提升。尽管在某些癌症的治疗中取得了重大进展，但它仍然是一个全球主要的健康问题。从实验室到临床的转化是开发新的癌症治疗方案...
2022-10-31
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864
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[技术]
高教
靶向肿瘤微环境 丨“冷”肿瘤如何变“热”- MedChemExpress
除了“良恶”之分，肿瘤更有“冷热”之分根据肿瘤生长特征及对机体危害程度的不同，可分为“恶性”和“良性”两大类。肿瘤的冷热又该如何划分？根据肿瘤微环境中免疫细胞的...
2022-10-31
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896
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[技术]
高教
靶向 EGFR 的 PROTAC 盘点 - MedChemExperss
PROTAC作为一种新型的治疗手段，其独特的降解机制可以有效避免耐药性突变的产生，而其独特的三元复合物的结构形式更是可以从现有的EGFR抑制剂出发来设计相应分子结构。目前...
2022-10-31
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[技术]
高教
还叫 “不可成药” 靶点？KRAS 已逆袭！- MedChemExpress
关于KRAS及相关信号通路KRAS基因是一种人类癌症中突变频繁的原癌基因，属于RAS超家族，该家族成员还包括H-RAS和N-RAS。约有30%的人类癌症携带RAS突变，KRAS更是RAS突变中最...
2022-10-31
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高教
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