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第 7 / 100 页
MCE 抑制剂 | MedChemExpress
Rapamycin靶点:mTORRapamycin(Sirolimus)是一种特异性的mTOR抑制剂，IC50为0.1nM。体外实验雷帕霉素在HEK293细胞内抑制内源性mTOR活性的IC50值为0.1nM,更分别有效地抑制iRap（IC50=5nM）和AP219...
2022-11-03
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2032
次
[应用]
高教
Hedgehog 信号通路与癌症 | MedChemExpress
Hh信号通路分子包括Hedgehog配体(SHH、DHH和IHH)、Ptch受体(Ptch-1和Ptch-2，跨膜蛋白)、Smoothened(SMO)、驱动蛋白Kif7、蛋白激酶A(PKA)、3种Gli转录因子Gli1/2/3(Gli1仅具...
2022-11-03
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6688
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[应用]
高教
FGF21 类似物 PF-05231023 改善糖尿病并发症 | MedChemExpress
光感受器细胞中拥有大量的线粒体，以满足视网膜组织高代谢速率的需求。但是，在糖尿病人体内，高血糖引发的代谢异常会增加机体的氧化压力，从而加速视网膜的微血管病变。因...
2022-11-03
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1927
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[应用]
高教
ASK1在氧化应激条件下的激活 | MedChemExpress
糖尿病肾病(DKD)糖尿病不可怕，可怕的地方是并发症。糖尿病肾脏病变是糖尿病很常见也是严重的并发症之一，糖尿病肾病为糖尿病主要的微血管并发症，主要指糖尿病性肾小球硬化...
2022-11-03
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1000
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[应用]
高教
DHODH 抑制剂用于治疗急性髓系白血病 | MedChemExpress
细胞内的嘧啶核苷酸主要来自于从头合成途径和补救合成途径。对于正常分化的细胞和静止的细胞，补救合成途径是嘧啶核苷酸的主要来源。对于恶性增殖的细胞来说，补救合成途径...
2022-11-03
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1019
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[应用]
高教
小分子化合物库/FDA 上市库-NC 高分解析 | MedChemExpress
环腺苷二磷酸腺苷合成酶(cGAS)是一种胞质DNA传感器，可通过启动STINGIRF3-I型IFN信号通路灵活先天免疫信号级联。研究人员发现cGAS可抑制小鼠和人的同源重组过程。通过体内和...
2022-11-03
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877
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[应用]
高教
Wnt 信号通路介导胆碱通路抵御感染 | MedChemExpress
肠道神经系统受中枢神经系统的控制，且富含神经元。肠道神经系统中的神经元也可以分泌许多神经递质，如5-羟色胺和乙酰胆碱（Ach）。而小肠上皮细胞可以表达Ach受体：毒蕈碱...
2022-11-03
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847
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[应用]
高教
小核酸药物，能否成为罕见病治疗的新曙光？| MedChemExpress
何为罕见病？罕见病是指流行率很低、很少见的疾病，一般多为慢性、严重性疾病，常危及生命。《中国罕见病定义研究报告2021》报告中首次提出了将新生儿发病率小于1/万、患病...
2022-11-03
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1099
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[应用]
高教
新型 EGFR 小分子抑制剂（克服 L858R/T790M 突变）| MedChemExpress
目前针对非小细胞肺癌有效的手段是个体化靶向治疗，常见的靶点有C-met、ALK和EGFR。有研究表明[1],在非小细胞肺癌患者体内,表皮生长因子受体（EGFR）的突变很为常见，其中约...
2022-11-03
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812
次
[技术]
高教
PROTAC 技术靶向降解 BTK | MedChemExpress
非霍奇金淋巴瘤（Non-Hodgkinslymphoma,NHL）是一种B细胞恶性血液肿瘤。目前，利用药物（如Ibrutinib）抑制BTK[1]激酶活性是治疗NHL的重要方法。但是，由于抑制剂与BTK结合...
2022-11-03
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710
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[应用]
高教
FDA-Approved Mini & Immuno-Oncology Library | MedChemExpress
首先，我们需要知道化合物库是什么？化合物库，是在特定的要求或标准下由已知确切结构的化合物所组成的单元集合。通常作为新药发现或者靶点筛选的工具来使用，帮助科学家们...
2022-11-03
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791
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[应用]
高教
趋化因子 CXCL12 中性配体-LIT927--有望治疗炎症疾病 | MedChemExpress
我们知道，当趋化因子与相应的受体结合后，可以控制免疫细胞在组织器官和循环系统中迁移路径，从而到达受感染部位并执行清除感染源、消灭异常增殖细胞、促进伤口愈合等功能...
2022-11-03
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736
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[应用]
高教
肠道类器官培养基 | MedChemExpress
厚积薄发类器官技术建立在干细胞技术以及经典发育生物学和细胞混合实验的基础之上；类器官的出现无疑是对干细胞研究不懈探索的惊喜回馈。肠上皮是成年哺乳动物中自我更新很...
2022-11-03
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963
次
[应用]
高教
黄芩苷激活CPT1酶 改善肥胖相关疾病 | MedChemExpress
想要改善肥胖和代谢紊乱等不良状况的一个有效策略，就是减少脂质的过度累积。当前所采用的策略主要包括：健康的饮食、手术清除多余的脂肪、抑制脂质的生物合成等方面。脂质...
2022-11-03
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440
次
[应用]
高教
小分子化合物在重编程中的应用 | MedChemExpress
2006年，日本科学家山中伸弥等人利用四个转录因子（Oct4、Sox2、Klf4和c-Myc）将小鼠胚胎成纤维细胞（MEFs）和成体成纤维细胞重编程为诱导多能干细胞（inducedpluripotents...
2022-11-03
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452
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[应用]
高教
caspase-2 酶抑制剂有望治疗非酒精性脂肪肝 | MedChemExpress
在2018年9月20日刚刚发表的Cell期刊上，来自美国加州大学圣地亚哥分校医学院的研究人员通过使用小鼠和人类临床样本，发现caspase-2作为一种蛋白裂解酶，是影响NASH生成的一...
2022-11-03
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406
次
[应用]
高教
新型 RORγt 小分子反向激动剂 | MedChemExpress
ROR1表达于多种组织，包括肝脏、脂肪、骨骼肌和肾脏。RORt主要表达于免疫系统的一些不同类型细胞，是促进Th17细胞分化并产生关键因子IL-17，在自身免疫疾病的发生和发展中发...
2022-11-03
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347
次
[应用]
高教
表观遗传研究指导肿瘤个性化治疗 | MedChemExpress
EZH2是一个甲基化转移酶，由于其在人类肿瘤中存在广泛的突变和失调，成为表观遗传学领域倍受关注的抗肿瘤靶点。目前的科研成果显示EZH2的抑制剂仅对一小部分有EZH2突变的血...
2022-11-03
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395
次
[应用]
高教
靶向 STING 蛋白的共价抑制剂 | MedChemExpress
我们知道，当病毒入侵机体时，病毒核酸作为相应的PAMP灵活机体的抗病毒固有免疫反应。干扰素基因刺激因子（Stimulatorofinterferongenes,STING）是参与抗病毒固有免疫反应中...
2022-11-03
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320
次
[应用]
高教
GMAC发布2022年全球商学院申请趋势报告
年度调查发现，对于商学院的申请，本土需求疲软而国际需求回暖。根据管理专业研究生入学委员会（GMAC）近日发布的调查报告，在匹配的课程样本中，申请商学院研究生的总人数...
2022-11-03
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331
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[名企]
全领域
安庆市完成幼儿园办园行为第一周期督导评估工作
日前，安徽省安庆市2022年度幼儿园办园行为市级复评工作结束，至此安庆市完成幼儿园办园行为第一周期（2018—2022）督导评估工作。今年全市共督导评估了122所幼儿园（点）。...
2022-11-03
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288
次
[地方]
幼教
安徽黄山市儿童青少年近视综合防控成效显著
黄山市充分发挥联席会议机制，统筹推进儿童青少年近视综合防控，自2018年以来，连续4年儿童青少年总体近视率每年下降1个百分点以上，近视防控工作成效显著。坚持齐抓共管，下好统筹防控“一盘棋...
2022-11-03
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358
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[地方]
基教
四川广元 非凡十年 | 从“有学上”迈入“上好学”新阶段
教育是党之大计，国之大计。党的十八大以来，四川省广元市始终坚持教育优先发展战略，以深化改革为动力，以办人民满意教育为宗旨，以提高教育质量为主线，实现了更高水平的...
2022-11-03
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4892
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[地方]
全领域
RIP1 激酶抑制剂可应用于自身免疫性脑脊髓炎的治疗 | MedChemExpess
受体相互作用蛋白1（RIP1）激酶属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。其C端含死亡结构域，通过自身相互结合或与其它含死亡结构域的分子（如TRADD、Fas、TNFRI）结合，参与TNF、FasL刺...
2022-11-02
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1055
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[技术]
高教
高活性高选择性 PAK4 抑制剂的发现 | MedChemExpress
P21活化蛋白激酶（p21-activatedproteinkinase,PAK）作为一类保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是Rho家族中的小GTP酶CDC42及Rac1的效应蛋白，介导其下游信号通路的转导。PAK4是...
2022-11-02
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940
次
[应用]
高教
MCE化合物库-新药研发 | MedChemExpress
长期以来，我国的药物研发领域都以仿制药为主，要想提高自主药物创新能力、建设创新型医药产业就要从源头抓起。新药研究开发的一个阶段是NCEs的发现与筛选,筛选方法有高通量...
2022-11-02
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6711
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[原理]
高教
M525-针对混合谱系白血病（MLL）的新型抑制剂 | MedChemExpress
混合谱系白血病(MixedLineageLeukemia，MLL),因其具有化疗效果差、易复发、预后生存期短等特点，引起了科学家们的广泛关注。ChowdhuryT等[1]，研究发现MLL基因重排与79%的婴...
2022-11-02
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890
次
[应用]
高教
靶向甲状腺癌治疗的4种小分子药物 | MedChemExpress
近年来，甲状腺癌是发病率增长较快的实体恶性肿瘤[1-2]。由于化疗对于甲状腺癌的治疗作用不佳，分子靶向治疗现已成为甲状腺癌治疗中令人关注的领域。目前FDA已经批注了四种...
2022-11-02
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914
次
[应用]
高教
以数据驱动学校服务模式创新 东莞理工学院数据治理工作取得重要进展
近日，东莞理工学院正有序开展第三轮岗位设置和人员聘用工作。与往年不同，在学校网络安全与信息化办公室数据中台赋能之下，教职工无需线下录入大量申请表信息，只需要登录...
2022-11-02
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861
次
[地方]
高教
FABP4 抑制剂-糖尿病潜在靶标 | MedChemExpress
慢性代谢性疾病（肥胖，糖尿病，动脉粥样硬化，脂肪肝等）已经成为威胁人类健康的重要因素之一。尤其是全球糖尿病患者人数持续增长，国际糖尿病联盟预测2017年全球糖尿病的...
2022-11-02
围观
884
次
[应用]
高教
抗真菌新策略：抑制线粒体磷酸盐转运 | MedChemExpress
线粒体磷酸盐载体(PiC)属于线粒体载体家族中的一员，位于线粒体内膜上，PiC的主要作用是把胞浆中的磷酸(Pi)转运到线粒体基质中，促进ADP氧化磷酸化为ATP，使线粒体氧化磷酸...
2022-11-02
围观
844
次
[应用]
高教
新型靶向RAS突变的共价抑制剂 | MedChemExpress
RAS(RatSarcoma)是一个GDP/GTP结合定位于膜内侧的蛋白，其与GDP结合是非活化状态，与GTP结合是活化状态。由RAS-GDP到RAS-GTP的转化需要GEF(鸟苷酸交换因子)的作用，从RAS-G...
2022-11-02
围观
826
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[应用]
高教
Wnt (wingless) / β-catenin通路中的小分子抑制剂 | MedChemExpress
Wnt(wingless)/-catenin通路是一条在生物进化中极为保守的信号通路，在细胞的生长分化、组织器官形成以及成体干细胞的维持等方面都起着重要作用，是机体生长发育的重要信号...
2022-11-02
围观
894
次
[应用]
高教
小分子CDK9抑制剂 | MedChemExpress
细胞周期依赖蛋白激酶(CDKs)是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，和细胞周期蛋白(cyclin)协同发挥作用。CDKs抑制剂按作用机制可分为两类：控制细胞周期和控制细胞转录。CDK9属于丝...
2022-11-02
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825
次
[应用]
高教
抗癌热点——CAR-T | MedChemExpress
2017年8月，CAR-T疗法tisagenlecleucel（Kymriah）被FDA批准用于治疗复发或难治性B细胞急性淋巴细胞白血病的25岁以下患者。在这项批准之后两个月，第二款CAR-T疗法axicabta...
2022-11-02
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814
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[应用]
高教
细胞凋亡——如何检测？| MedChemExpress
细胞凋亡(Apoptosis)在细胞的花样死亡方式一文中，小M已经介绍过细胞的死亡方式有十几种，凋亡只是其中一种：细胞凋亡(Apoptosis)，又称程序性细胞死亡，是指为维持内环境稳...
2022-11-02
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1188
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[应用]
高教
类器官培养——选多能干细胞 or 成体干细胞？| MedChemExpress
多能干细胞or成体干细胞？类器官在器官发育、疾病建模、药物开发和器官再生的研究中具有巨大的潜力。来自不同组织的类器官已经从成体干细胞(ASCs)和多能干细胞(PSCs)中建立...
2022-11-01
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1067
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[应用]
高教
免疫治疗之非小细胞肺癌 | MedChemExpress
肺癌是很常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率在全球所有癌症类型中居首位，其中，85%以上为非小细胞肺癌(NSCLC)。在过去发展中，对NSCLC的治疗模式发生了重大改变:这主要...
2022-11-01
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917
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[应用]
高教
抗肿瘤靶向药物丨小分子化合物 or 单克隆抗体？-MCE
癌症是人类很常见的死亡原因之一。癌症的主要特征是细胞不受控制和侵入性生长，这些细胞可能在转移的过程中通过血液和淋巴管扩散到身体的其他部位。靶向治疗是一种旨在干扰...
2022-11-01
围观
906
次
[应用]
高教
重组蛋白 —— 药物靶点 | MCE
具有药理活性的生物“靶点”一般指药物直接结合的那些蛋白质，比如酶、离子通道和受体或其他生物分子(如DNA、RNA、肝素和肽)。大多数药物靶点是蛋白质，用于治疗或诊断疾病...
2022-11-01
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928
次
[应用]
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